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SARMs: gli ormoni selettivi degli androgeni che aiutano a migliorare la forma fisica. La mia esperienza

Indice

INTRODUZIONE

Tempo fa girovagando su internet, mi sono imbattuta in un articolo molto interessante che parlava di SARMs, elencandone i pro e i contro.

Dalla sua  lettura avevo capito che si trattava  di una nuova classe di farmaci, molto promettenti, sui quali erano stati condotti molti studi scientifici con sperimentazioni, sia sull’uomo che su animali da laboratorio, e con i quali sarebbe stato possibile curare una serie di patologie (osteoporosi, morbo di Alzheimer, cancro al seno, incontinenza urinaria da stress, cancro alla prostata, iperplasia prostatica benigna, contraccezione maschile, ipogonadismo, distrofia muscolare di Duchenne, sarcopenia / atrofia muscolare / cachessia da cancro).

Nonostante le loro caratteristiche interessanti, i SARMs, non hanno  ancora ricevuto l’approvazione dell’FDA e sono considerate sostanze dopanti dalla WADA (World Anti-doping Agency), sebbene vengano vendute  su parecchi siti soprattutto stranieri e vadano per la maggiore nel mondo del fitness e del Body building.

Quindi,  sebbene  nutrissi molta curiosità nei confronti di queste sostanze, soprattutto per la loro capacità di migliorare e aumentare la massa muscolare e ridurre la massa grassa, non avendo la certezza che i siti sui quali  era possibile l’acquisto fossero sicuri, ho deciso di soprassedere. Un pò come era successo a proposito del Cardarine una molecola affascinante, di cui vi ho raccontato la storia in un articolo pubblicato un pò di tempo fa. 

Finchè una mia amica, l’estate scorsa mi racconta che un medico, al quale si era rivolta con l’obbiettivo di migliorare la propria composizione corporea, le aveva prescritto vari  SARMs da assumere con varie tempistiche,  dopo anamnesi accurata e controlli ematici. E le aveva inoltre indicato un sito affidabile sul quale poterli  acquistare.

Il medico in questione è il dott. Ascanio Polimeni, per me una vecchia conoscenza. A lui mi sono rivolta più volte per la mia integrazione alimentare. Ma durante i nostri incontri,  mai mi aveva proposto i SARMs.  E devo dire la verità neppure io mi ero mai sognata di chiederglielo. A quel punto, dopo il racconto della mia amica, comincio a fare un pò di ricerche e capisco che il dottor Polimeni è un fautore di questa molecole che abbina ad altri ormoni e peptidi con la precisa finalità di aiutare i pazienti a  vivere a lungo e in buona salute. 

A quel punto decido  che alla fine dell’estate sarei ritornata da lui per rivedere la mia integrazione alimentare e capire se i SARMs  potessero fare al caso mio vista l’eta e la mia difficoltà a migliorare la massa magra (fondamentale non solo per motivi estetici),  nonostante i miei allenamenti quasi esclusivamente finalizzati alla  tonificazione del muscolo.  

E così è stato. Dopo una serie di analisi e di aggiustamenti con altri ormoni che già assumevo, ho iniziato ad  utilizzarli su prescrizione dello stesso medico, presso il quale li ho acquistati.

Ma prima di raccontarvi la mia esperienza con queste molecole, vediamo di capire cosa sono in SARMs e a cosa servono, avvalendomi di un articolo redatto dallo stesso dott. Polimeni e dei vari studi scientifici pubblicati.

Cosa sono i SARMs

I SARMs (SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS) sono  molecole denominate  modulatori selettivi del recettore degli ormoni androgeni. 

Scoperti alla fine degli anni ’90, i  SARMs non sono steroidi anabolizzanti. Sono ligandi sintetici che si legano ai recettori degli androgeni. A seconda della loro struttura chimica, funzionano come agonisti completi, agonisti parziali o antagonisti.

Cosa sono gli Androgeni

Gli Androgeni sono ormoni prodotti dalle  ghiandole surrenali e sessuali.

A dispetto del loro nome (aner,andros in greco signigca uomo), gli androgeni, sono ormoni  sia maschili che femminili, molto importanti anche nella donna, nonostante siano presenti in concentrazioni  inferiori rispetto all’uomo. Essi rappresentano infatti il substrato chimico per la sintesi degli  estrogeni,  ormoni tipicamente femminili.

Il principale e più conosciuto androgeno è il testosterone di cui avevo parlato nell’articolo Il DEHA: l’ormone della giovinezza.

Gli ormoni androgeni sono:

  • il deidroepiandrosterone (DHEA), prodotto dal surrene,
  • l’androstenedione (A),prodotto in parte dall’ovaio e in parte dal surrene,
  • il testosterone (T)
    • in età fertile è prodotto per il 15% per cento dall’ovaio, per il 25% dal surrene e per il  50% per cento dal grasso corporeo, che funziona come una vera e propria ghiandola endocrina, a partire da precursori a loro volta prodotti dall’ovaio o dal surrene;
    • dopo la menopausa, invece, è l’ovaio la sorgente più importante di testosterone nella donna, in quanto contribuisce per il 50-60% alla produzione totale corporea;
  • il deidrotestosterone (DHT) la forma biologicamente attiva del testosterone.

E nel sangue raggiungono livelli molto più elevati degli estrogeni, ormoni femminili per eccellenza. 

Nella menopausa fisiologica assistiamo ad una riduzione del testosterone del 50% e del DEHA del 70% . Nel caso poi di menopausa iatrogena o precoce la caduta del testosterone arriva anche all’80%.

Quando il livello degli ormoni androgeni è troppo basso, la donna può avvertire sintomi quali:

  • scarso desiderio sessuale,
  • maggiore difficoltà a raggiungere l’orgasmo e/o avvertire una sua minore intensità,
  • tendenza ad accumulare adipe sull’addome e sul punto vita e a perdere massa magra con aumento della massa grassa,
  • scarsa energia vitale, una condizione simile alla depressione, determinata spesso dalla carenza di androgeni,
  • maggiore sensazione di stanchezza fisica,
  • minore vivacità anche cognitiva,
  • maggiore difficoltà ad affrontare l’esercizio fisico. Il testosterone migliora infatti la performance muscolare oltre a consentire  buon trofismo osseo, contrastando quindi la tendenza all’osteoporosi tipica della menopausa.

Gli ormoni androgeni ed il testosterone in particolare sono essenziali quindi per: 

  • mantenere in  salute il cervello della donna. E’ in grado di ridurre ansia, depressione, deterioramento cognitivo e Parkinson (problematiche che aumentano soprattutto  nelle donne che hanno subito l’asportazione delle ovaie  e non trattate con le necessarie cure ormonali),
  • mantenere la tonicità muscolare, migliorando gli effetti dell’esercizio fisico, e contrastare la perdita di massa e forza muscolare (sarcopenia),
  • ridurre l’osteoporosi e le fratture,
  • proteggere dalle malattie cardiovascolari,
  • stimolare il desiderio sessuale, i sogni erotici, le fantasie sessuali volontarie e le fantasie sessuali spontanee,
  • aumentare l’energia fisica e mentale.

A cosa servono i SARMs

I SARMs possono essere  considerati  come una nuova classe di farmaci che promuovono:

  • l’anabolismo muscolare ossia il processo metabolico responsabile della generazione di nuovo tessuto muscolare,
  • la rigenerazione e la riparazione di molti tessuti nei soggetti affetti da patologie correlate all’invecchiamento come:
    • l’osteopenia  e l’osteoporosi (perdita di massa ossa)  e sia nell’uomo che nella donna. Sono molto utili nei casi non sia possibile  utilizzare ormoni (cancro al seno o alla prostata)
    • la sarcopenia (perdita di massa muscolare) processo che  aumenta i rischi di cadute, fratture, limitazione della mobilità, disabilità fisica. “La sarcopenia attraverso l’attivazione del processo di infiammazione a basso grado di intensità (inflammaging) specie quando si associa ad aumento del grasso viscerale (obesità sarcopenica) favorirà o aggraverà  tutte le malattie correlate al processo di invecchiamento come malattie cardiometaboliche, la demenza, l’osteoporosi ed il cancro. Per questo motivo il mantenimento di un’adeguata massa muscolare associata a bassi livelli di massa grassa, e’ una delle strategie basilari nell’ambito di un programma di medicina antiaging” (Ascanio Polimeni)
    • l’artrosi e le tendinopatie.

Il loro utilizzo può altresì dimostrarsi utile nei casi di:

  • sportivi che abbiano subito infortuni. In questo caso i SARMs possono servire ad accellerare i tempi di recupero e ad evitare la perdita di massa muscolare causata dall’inattività,
  • di diete dimagranti restrittive a basso contenuto proteico con lo scopo di evitare il catabolismo  (perdita di massa muscolare) che spesso si osserva in molti regimi dimagranti,
  • sportivi più o meno giovani che hanno  l’obiettivo di effettuare una ricomposizione corporea ovvero di perdere massa grassa e di mantenere o acquisire massa muscolare.

Possono essere utilizzati in associazione o  alternati agli ormoni bioidentici ed ai peptidi 

[nextpage title=”I SARMs: meccanismo d’azione, confronto con gli steroidi anabolizzanti, effetti collaterali, studi clinici “]

Come agiscono  i SARMS

SARMs,  interagiscono con i recettori tessutali degli ormoni androgeni (in particolare il testosterone) inducendo lo sviluppo delle strutture muscolari.

I SARMs si legano in modo selettivo ai recettori del testosterone mimandone gli effetti solo sugli organi interessati  (muscoli, ossa, tendini ed articolazioni).

Hanno la caratteristica di:

  • mostrare una ridotta attività androgenica in quanto non vengono metabolizzati  in diidrotestosterone  dalla 5 alfa-reduttasi, un enzima deputato alla conversione del testosterone in diidrotestosterone,
  • non sono metabolizzati in estrogeni.

Non stimolando altri organi bersaglio (apparato cardiovascolare, seno e prostata) risultano essere privi di quegli effetti collaterali dovuti ad un’eccessiva stimolazione di questi organi che si possono osservare quando vengono somministrati il testosterone o altri steroidi ad ampio campo d’azione come gli steroidi anabolizzanti.

Cosa sono gli steroidi anabolizzanti

Gli steroidi anabolizzanti sono sostanze sintetiche con azione simile agli ormoni maschili (androgeni). Hanno per lo più effetti anabolici, ossia provocano la crescita dell’apparato muscolo-scheletrico ed effetti androgeni di sviluppo delle caratteristiche sessuali maschili.

Sono usati in medicina per:

  • curare bassi livelli di testosterone (ipogonadismo),
  • prevenire il deperimento muscolare in soggetti,
    • allettati,
    • gravemente ustionati,
    • affetti da cancro o da AIDS.

Nonostante il loro uso sia vietato vengono utilizzati, soprattutto nel mondo del fitness e del body building, per migliorare la performance  e aumentare  la massa  e la forza muscolare.

Effettivamente se  assunti in grandi quantità ed associati ad un duro allenamento, queste sostanze possono, come dimostrato da innumerevoli da studi scientifici,  aumentare la massa muscolare,  peraltro a fronte di  dannosi effetti collaterali .

Gli effetti collaterali dannosi degli steroidi anabolizzanti sull’organismo

Gli anabolizzanti possono provocare effetti dannosi, anche molto gravi sulla salute a:

  • livello riproduttivo,
    • negli uomini possono comportare  infertilità temporanea, atrofia (rimpicciolimento) dei testicoli. Un abuso potrebbe favorire inoltre il cancro ai testicoli e alla prostata,
    • nelle donne  possono provocare irregolarità mestruale e la diminuzione delle secrezioni degli ormoni sessuali femminili con un conseguente calo delle dimensioni del seno,
  • livello cardiovascolare: l’uso di steroidi può aumentare il rischio di sviluppare gravi complicanze cardiovascolari, sia nell’uomo che nella donna come ipertensione, ictus, attacco cardiaco ,
  • livello del fegato con conseguenti disfunzioni epatiche a causa del sovraccarico a cui è sottoposto questo organo,
  • livello psichico:  aumento dell’aggressività e degli sfoghi di rabbia fino a veri propri quadri di psicosi e dipendenza fisica in caso di utilizzo prolungato (pensieri ed atteggiamenti omicidi durante l’assunzione, pensieri ed atteggiamenti suicidiari durante l’astinenza).

Inoltre gli uomini potrebbero andare incontro

  • a ginecomastia (abnorme crescita di tessuto mammario nell’uomo),
  • ad alopecia androgenetica in soggetti predisposti,
  • eccessiva crescita della peluria corporea.

La ginecomastia negli uomini e gli effetti mascolinizzanti nelle donne possono essere irreversibili.

L’aumento dell’acne è comune in entrambi i sessi.

La libido può aumentare o, meno comunemente, diminuire.

Negli adolescenti più giovani, gli steroidi possono interferire con lo sviluppo delle ossa di braccia e gambe.

Ricordo che maggiore è la dose di farmaco assunto, maggiore sarà l’effetto dannoso.

I SARMs sono dannosi?

Il principale vantaggio dei SARMs è la ridotta attività androgenica che rappresenta la principale fonte di effetti collaterali come quelli appena citati, che sia hanno con la somministrazione di sostanze anabolizzanti.

I SARMs non sono steroidei e non si convertono in estrogeni. Anche se va detto i SARMSs potrebbero sopprimere  i  livelli naturali di testosterone.

In che misura lo faranno dipende dal composto che viene utilizzato dalla dose, dalla durata del tuo ciclo e dalla tua propensione individuale alla soppressione.

Potremmo definire i SARMs come molecole non steroidee che esercitano gli effetti positivi di tipo anabolizzante del testosterone solo in alcuni organi senza gli effetti collaterali dannosi degli anabolizzanti.

Potremmo parlare di ormoni intelligenti ad azione mirata e distrettuale.

I SARMs quindi, non esercitando i tipici effetti collaterali dannosi del testosterone, potrebbero essere utilizzati sia negli uomini che nelle donne, laddove ne sussista la necessità e vi siano le indicazioni cliniche.

Gli studi clinici avviati sui SARMs

Sebbene attualmente i SARMs  non siano approvati dall’FDA, i ricercatori stanno continuando ad  esplorare i potenziali usi di queste sostanze. La ricerca di base si è concentrata sulla loro farmacocinetica e farmacodinamica, dimostrando una buona disponibilità con una scarsità di interazioni farmacologiche. I primi studi clinici hanno dimostrato i potenziali usi dei SARM, con risultati positivi  nel trattamento della:

  • cachessia correlata al cancro,
  • iperplasia prostatica benigna,
  • ipogonadismo,
  • cancro al seno,
  • l’incontinenza urinaria .

Nella tabella sotto pubblicata è possibile osservare un  riassunto degli attuali studi clinici e delle loro fasi di avanzamento elencati su www.clinicaltrails.gov .

Interessante come Enobosarm (ostarina) abbia  svolto un ruolo centrale in diversi studi.

Una sintesi degli attuali studi clinici sui Sarms elencati su www.clinicaltrails.gov Courtesy of https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6326857/

Quali sono i principali SARMs

La  scoperta dei SARMs è avvenuta intorno al 2000 e da allora ne sono stati sintetizzati parecchi, tutti essenzialmente a scopo di ricerca.

I  SARMs più conosciuti sono:

  • l’ Ostarina o MK-2866,
  • l’LGD(4033) o Ligandrol, 
  • RAD140 o Testolone
  • S4 o Andarina.

Vediamo di esaminarli uno ad uno.

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